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原始gcplive药评中心
作者: gcplive
资料来源:药评中心
头孢类抗生素是时间依赖性杀菌药,作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 根据抗菌光谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同,现分为5代。
、5代头孢菌素常见品种
1 .常见品种
不要混淆:
头孢噻肟是第一代头孢,头孢烯是第二代头孢,头孢吡肟是第四代头孢,其他“肟”是第三代头孢。
头孢噻肟、头孢噻肟和头孢米诺是头孢菌素类抗生素。
头孢噻肟、头孢噻肟的抗菌谱与第二代头孢相似,头孢米诺的抗菌谱与第三代头孢相似。
2 .最佳服药时间
头孢呋辛、头孢肟、头孢噻肟、头孢噻肟:由于饮食会增加药物的吸收,建议饭后30分钟内服用。
头孢克洛:食物不影响吸收总量,但可以减慢吸收速度。 和饮食一起服用,血药的峰值浓度只不过是饥饿的50~70%。 建议在吃饭前一小时或饭后两小时服用。
其他口服项目:饭前、吃饭中、饭后可服用。
二、五代头孢菌素的抗菌光谱
1 .常见病原菌
g+菌( a组溶血性链球菌、肺炎链球菌)、g菌(流感菌、肺炎克雷伯菌、卡塔莫拉菌)是呼吸道感染常见的致病菌g菌(大肠菌)是急性单纯性尿路感染常见的致病菌。
2 .抗菌光谱
头孢哌酮:β内酰胺酶比较稳定,对呼吸道常见病原菌(肺炎链球菌、流感杆菌)抗菌活性强,是呼吸道感染常用的口服药物。
头孢噻肟、头孢曲松:透过血脑屏障,可用于治疗脑膜炎。 头孢噻肟的半衰期约为1.5小时,头孢曲松达到了8小时。
头孢他啶、头孢哌酮钠:头孢他啶的抗绿脓杆菌活性超过氨基糖苷类,两种药都在脑膜炎炎症时进入脑脊液。
三五代头孢菌素的肾毒性
第五代(几无)≈第四代(几无)
观察两点:
头孢菌素类首先需要通过肾脏排泄,在肾功能衰竭时调整剂量。 头孢曲松和头孢哌酮钠在肝和肾两个途径排泄,但在肝和肾功能下降的情况下也需要减少剂量。
第一代头孢菌素肾毒性大,尽量不使用利尿药和氨基糖苷类抗生素。
四、需要皮试的品种
1 .证书要求皮试的项目
第一代(头孢噻肟、头孢噻肟)、第二代(头孢噻肟)、第三代(头孢噻肟、头孢噻肟)。
进行皮试时,需要用原药配制皮试液。 皮肤试验液浓度300~500μg/ml,注射量0.1ml。
观察:不同制造商的证书有差异,请以证书为准。
2 .头孢菌素类和青霉素类的交叉过敏
与青霉素类交叉过敏反应发生率:第一代头孢菌素约为4%; 第二代头孢菌素约为1%; 第三、第四代头孢烯与青霉素类侧链不同,交叉过敏反应少见。
有必要确认青霉素过敏休克者不能使用头孢菌素类药物.。
五、引起双亚丁样反应的品种
1 .结构中含有硫甲基四唑基头孢菌素
头孢烯类(头孢烯、头孢肟、头孢噻肟、头孢哌酮)、头孢烯类(头孢噻肟、头孢米诺)、氧头孢烯类(大鼠、氟头孢烯)等。
2 .结构中不具有硫甲基四唑基的头孢菌素
头孢唑啉、头孢菌素、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶等也引起双硫仑样反应。
六、容易引起头孢菌素脑病的品种
1 .发生机制
头孢菌素类药物进入脑脊液后,拮抗γ-氨基丁酸(抑制性递质)和受体的结合,提高神经系统的兴奋性,引起患者的兴奋多语言、幻觉、躁狂、肢体震颤、癫痫或精神病发作等。
2 .容易引起头孢菌素脑病的品种
头孢菌素脑病主要发生在慢性肾功能衰竭患者。
头孢吡肟:可透过炎症性血脑屏障,原型药和代谢产物几乎100%经肾脏排泄。 肌酐清除率为≤60ml/min时,应该减少剂量,否则有可能引起脑病。
头孢他啶、头孢噻肟:透过炎症性血脑屏障,约90%由肾脏排泄。 肾功能不完全时,需要减少剂量。
头孢曲松:通过肝肾双通道排泄,但容易通过血脑屏障,也可能引起脑病。
原题:《五代头孢菌素之间的差异》
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标题:要闻:五代头孢菌素之间的区别
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